xxx la farmacocinetica nello sviluppo del farmaco

Il ruolo della farmacocinetica nello sviluppo del farmaco

farmacocinetica

La farmacocinetica si prefigge di determinare la concentrazione dei farmaci e loro metaboliti nel sangue, nei tessuti e nei compartimenti in cui ci si attendono degli effetti ad essi correlati.

Questo studio è un cardine delle fasi di ricerca e sviluppo ed è un parametro chiave nel determinare se una molecola è sviluppabile o meno nell’ambito di una determinata indicazione clinica.

Nelle fasi avanzate di sviluppo viene studiata per determinare i dosaggi ottimali del farmaco nelle differenti popolazioni speciali (pediatriche, con disfunzione epatica, con disfunzione renale).

Nella fase di ricerca è meglio studiare prima l’efficacia o la farmacocinetica?

L’efficacia di un farmaco dipende dalla sua capacità di raggiungere il suo bersaglio a concentrazioni sufficientemente elevate e per un tempo sufficientemente lungo. Conoscere, o quantomeno poter stimare, per quanto tempo il farmaco è presente sul bersaglio a concentrazioni utili è un parametro chiave che purtroppo viene frequentemente ignorato, soprattutto nelle fasi iniziali della ricerca. Le ragioni per questo, sono legate alle difficoltà ed al tempo necessario a sviluppare metodi analitici adeguati a studiare tali parametri. Il risultato è che si studiano modelli farmacologici empirici che sono molto diversi da come il farmaco verrà poi utilizzato nell’uomo.

I temi caldi della farmacocinetica

Lo studio della farmacocinetica si sta evolvendo sempre più ed allargando ad aspetti che in passato non venivano considerati se non in minima parte.

Le specie chimiche seguite durante gli studi farmacocinetici si arricchiscono di nuove specie come i biomarcatori, sia direttamente legati alla presenza del farmaco che indicatori di uno stato di avanzamento della patologia.

L’affermazione dei farmaci biologici nella pratica clinica ha portato ad ampliare le metodiche utilizzate per studiare la cinetica di queste molecole di elevato peso molecolare, difficilmente studiabili con i sistemi tradizionali.

In alcune aree terapeutiche è oggi possibile studiare la relazione farmacocinetica / farmacodinamica in modelli animali (farmacocinetica umanizzata) o in vitro (hollow fiber) ancor prima di verificarle nel paziente. Questi aspetti hanno modificato il modo in cui si sviluppano i nuovi antibiotici e certi farmaci antitumorali, limitando significativamente il numero di pazienti studiati prima della fase clinica 3.

Dal punto di vista matematico, oggi assume una grande rilevanza lo studio di simulazione col metodo di MonteCarlo che permette di stabilire quale proporzione della popolazione riceverà una dose efficace se sottoposta ad un determinato regime terapeutico. Questo studio è fondamentale per ottimizare il dosaggio del farmaco in funzione del rapporto rischio / beneficio.

Infine, i modelli più avanzati studiano la farmacinetica basata sulla fisiologia per determinare con maggior accuratezza il farmaco all’interno dell’organo, del tessuto o addirittura della cellula in cui esso svolge la sua azione farmacologica.

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